Эссенциальная гипертензия (больным, которым показана комбинированная терапия).

Противопоказания Экватор таблетки 5мг+10мг

Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата или к другим ингибиторам АПФ и производным дигидропиридина; ангионевротический отек в анамнезе, в том числе вызванный применением других ингибиторов АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек; гемодинамически значимый стеноз аорты или митрального клапана или гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; тяжелая артериальная гипотензия; кардиогенный шок; сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда (в течение первых 28 дней); нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала); беременность; период лактации; возраст до 18 лет (из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе) двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки. С осторожностью: цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ишемическая болезнь сердца, выраженная брадикардия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, лёгкая или умеренная степень артериальной гипотензии, тяжёлые аутоиммунные заболевания (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, гиперкалиемия, состояние после трансплантации почек, диета с ограничением натрия, пожилой возраст, почечная и/или печеночная недостаточность, синдром слабости синусового узла (СССУ), артериальная гипотензия. Применение при беременности и в период лактации: препарат не рекомендуется применять в течение всего периода беременности, так как нельзя исключить вероятность риска тератогенеза и фетотоксичности (сниженные функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Нет данных хорошо контролируемых клинических исследований о применении препарата у беременных. После выявления беременности прием препарата следует немедленно прекратить. Пациентки, планирующие беременность, должны обратиться к врачу, чтобы он мог рекомендовать препараты с доказанной безопасностью во время беременности. Экватор не рекомендуется применять во время лактации, поскольку лизиноприл может выделяться с материнским молоком. Нет сведений о проникновении амлодипина в грудное молоко.

Способ применения и дозировка Экватор таблетки 5мг+10мг

Внутрь, независимо от приема пищи. Рекомендуемая доза - одна таблетка Экватора ежедневно. Максимальная суточная доза - одна таблетка. Пациенты с почечной недостаточностью: для определения оптимальной стартовой и поддерживающей дозы для пациентов с почечной недостаточностью дозы необходимо титровать и определять в индивидуальном порядке, используя отдельно лизиноприл и амлодипин. Экватор показан только тем пациентам, у которых оптимальная поддерживающая доза лизиноприла и амлодипина титрована до 20 и 10мг соответственно. Во время лечения препаратом необходимо контролировать функцию почек, содержание калия и натрия в сыворотке крови. В случае ухудшения функции почек прием препарата необходимо отменить и заменить его на монопрепараты в адекватных дозах. Пациенты с печеночной недостаточностью: выведение амлодипина может быть замедлено у пациентов с нарушением функции печени. Четкие рекомендации по режиму дозирования в таких случаях не установлены, поэтому препарат следует назначать с осторожностью у пациентов с печеночной недостаточностью. Пожилые пациенты (старше 65 лет): в клинических исследованиях по эффективности и безопасности амлодипина или лизиноприла у пациентов пожилого возраста изменений не выявлено. Для определения оптимальной поддерживающей дозы необходимо определять режим дозирования в индивидуальном порядке, используя отдельно лизиноприл и амлодипин. Экватор показан только тем пациентам, у которых оптимальная поддерживающая доза лизиноприла и амлодипина титрована до 20 и 10мг соответственно.

Устойчивое повышение давления выше 140/90 мм.рт.ст. называют артериальной гипертензией.

Это опасное состояние, при котором пациентов беспокоит головная боль, проблемы со сном, слабость и повышенная утомляемость.

Осложнением болезни может стать гипертонический криз, развитие сердечной недостаточности, инсульт или инфаркт.

Избежать осложнений можно, если принимать антигипертензивные препараты . Врачи часто рекомендуют средство «Экватор».

Инструкция по применению

Указанный препарат эффективно снижает артериальное давление, общее переферическое сосудистое сопротивление. Кроме того при приеме «Экватора» артерии расширяются интенсивнее, чем вены. Это средство увеличивает минутный объем перекачиваемой крови.

При длительном приеме улучшается кровоснабжение участков миокарда , пострадавших от ишемии. Гипертрофические изменения в стенках миокарда и артериях резистивного типа уменьшаются.

Форма выпуска и состав средства

Какие именно необходимо пить таблетки должен сказать врач. В продаже можно найти «Экватор» 10 мг/5 мг, 20мг/10мг или 20 мг/5 мг. Маркировка указывает на соответствующее содержание лизиноприла и амлодипина в составе.

Таблетки пакуются в блистеры по 10 шт. В коробке их может быть от 1 до 6.

Лизиноприл является ингибитором АПФ. Этот класс медикаментов позволяет увеличить продолжительность жизни у пациентов, которые страдают от сердечной недостаточности в хронической форме.

Амлодипин является блокатором медленных кальциевых канальцев. Он оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие.

Показания к использованию

Назначают средство тем пациентам, у которых была диагностирована эссенциальная артериальная гипертензия.

«Экватор» рекомендуют тем, кому необходима комбинирования терапия. При его приеме давление понижается через час. Максимальный гипотензивный эффект наблюдается через 6 часов после употребления средства. Продолжительность действия – 24 часа.

Способ применения

Пьют таблетки вне зависимости от приема пищи раз в сутки. Запивать их необходимо большим количеством воды. Время приема пациент может выбирать самостоятельно.

При почечной недостаточности дозировку подбирают индивидуально, проверяя реакцию организма на лизиноприл и амлодипин.

Если оптимальная доза данных лекарственных веществ составляет:

• до 10 мг и 5 мг соответственно, то назначается «Экватор» 10 мг/5мг;
• до 20 мг и 5 мг соответственно, то назначается «Экватор» 20 мг/5 мг;
• до 20 мг и 10 мг соответственно, то назначается «Экватор» 20 мг/10мг.

Также желательно обследовать и пожилых пациентов перед назначением препарата.

Видео: "Ингибиторы АПФ - что это такое какие бывают"

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При приеме средства «Экватор» надо учитывать особенности входящих в его состав действующих веществ.

Использование лизиноприла в сочетании:

• с калийсохраняющими диуретиками (такими как «Триамтерен», «Спиронолактон») может стать причиной киперкалимии;
• с этанолом, другими диуретиками, нитроглицирином и аналогичными средствами увеличивает гипотензивное действие;
• с ингибиторами АПФ, общими анастезирующими веществами, антидепрессантами приводит к более явному уменьшению давления;
• с иммунодепрессантами, цитостатиками повышает риск развития лейкопении;
• с гипокликимическими средствами увеличивает риск гипогликемии;
• с НВПС, в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой, снижает эффективность лечения;
• с препаратами золота (ауротиомалат натрия) в/в приводит к гиперемии лица, рвоте, у некоторых повышается давление.

Определенные ограничения существуют для второго компонента - амлодипина.

Не советуют запивать средство «Экватор» грейпфрутовым соком , так как при этом гипотензивный эффект амлодипина повышается.

Возможные побочные действия

Осложнения при приеме «Экватора» возникают с той же частотой, как и при использовании отдельно амлодипина и лизиноприла. Обычно побочные эффекты слабо выражены и не требуют отмены лечения.

Прием лизиноприла может стать причиной появления следующих проблем:

• головокружения, головных болей, сонливости;
• выраженного уменьшения давления;
• сухого кашля;
• нарушений работы почек;
• рвоты и диареи.

Указанные побочные эффекты наступают часто. В редких случаях возможно:

• нарушение сна;
• изменение психики;
• появление судорожных сокращений конечностей;
• развитие инфаркта миокарда, тахикардии, учащение сердцебиения;
• появление болей в грудной клетке;
• нарушение мозгового кровообращения;
• возникновение ринита, одышки, синусита, бронхоспазма;
• расстройство пищеварения, чувство сухости во рту;
• появление аллергических реакций;
• начало артрита, миалгии, артралгии.

Амлодипин часто становится причиной появления:

• сонливости и головокружений;
• учащенного сердцебиения и гиперемии кожных покровов;
• тошноты и болей в животе;
• повышенной утомляемости;
• периферических отеков.

Остальные побочные эффекты возникают редко. Пациенты могут столкнуться с появлением:

• тромбоцитопении;
• бессонницы, депрессии, повышенной возбудимости, апатии;
• тремора конечностей, мигрени, периферической невропатии;
• расстройства зрения и болей в глазах;
• шума в ушах;
• выраженного снижения давления, желудочковой тахикардии, инфаркта миокарда, фибрилляции предсердий;
• холестаза, гепатита, желтухи;
• аллергических реакций в форме сыпи, зуда, ксеродермии;
• дерматитов;
• расстройств мочеиспускания;
• недомогания, болей в груди, астении.

Учитывая значительный перечень побочных эффектов за пациентом во время лечения необходимо наблюдать.

Противопоказания

Некоторым людям нельзя пить таблетки «Экватор». Поэтому перед началом приема необходимо ознакомиться с перечнем противопоказаний.

К ним относят:

• возраст до 18 лет;
• нестабильную стенокардию (исключение делается для стенокардии Принцметала);
• кардиогенный шок;
• артериальную гипотензию;
• обструктивную кардиомиопатию;
• стеноз митрального клапана или аорты;
• ангионевротический отек (идиопатической или наследственной природы);
• наличие в анамнезе отека Квинке, в том числе развившегося на фоне приема ингибиторов АПФ.

С осторожностью назначают средство тем, у кого стеноз почечных артерий, нарушена работа печени, ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность. При назначении «Экватора» людям с аутоиммунными заболеваниями соединительной ткани, угнетенном костномозговом кровотворением, сахарным диабетом надо внимательно за ними наблюдать. Также осторожным должен быть врач при назначении данного препарата людям пожилого возраста.

Видео: "Обзор препарата Экватор"

Использование в период беременности и лактации

Будущим мамам данный препарат пить запрещено. Лизиноприл проходит через плацентарный барьер и оказывает негативное влияние на плод.

Возможны такие осложнения:

• почечная недостаточность;
• снижение давления;
• гипоплазия костей черепа;
• гиперкалиемия;
• внутриутробная гибель.

Каких-либо данных о том, как влияет препарат на плод в 1 триместре, нет. Но при обнаружении беременности прием «Экватора» следует сразу прекратить.

Лизиноприл выводится и с грудным молоком. Безопасен ли амлодипин во лактации, не установлено, поэтому пить его не рекомендуют.

Условия и сроки хранения

Производитель указывает, что препарат должен храниться в недоступном для детей месте. На него не должен попадать свет. Температура хранения – до +25 0С. Таблетки «Экватор» 10мг/5мг хранятся 3 года, 20 мг/5мг – 2 года.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности препаратов Экватор® 5 мг/10 мг и Экватор® 10 мг/20 мг - 3 года, препарата Экватор® 5 мг/20 мг - 2 года.

Срок годности от даты изготовления

Описание товара

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с риской на одной стороне и с гравировкой "A+L" - на другой.

Фармакологическое действие

Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий лизиноприл и амлодипин.
Лизиноприл - ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевую РААС.
При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.
Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.
При резкой отмене препарата не отмечено выраженного повышения АД. Несмотря на первичный эффект, проявляющийся в воздействии на РААС, эффективен и при артериальной гипертензии с низкой активностью ренина.
Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.
Начало действия - через 1 ч после приема внутрь. Максимальный антигипертензивный эффект определяется через 6 ч и сохраняется в течение 24 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес.
Амлодипин - блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванный курением).
У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.
Оказывает длительный дозозависимый антигипертензивный эффект. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя). Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка.
Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.
При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.
Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта - 24 ч.
Амлодипин+Лизиноприл
Сочетание лизиноприла с амлодипином в одном лекарственном препарате позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных одним из действующих веществ. Так, блокатор кальциевых каналов, непосредственно расширяя артериолы, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме, и, следовательно, может активизировать РААС. Ингибитор АПФ блокирует этот процесс.

Фармакокинетика

Лизиноприл
Всасывание
После приема внутрь лизиноприл всасывается из ЖКТ, его абсорбция может варьировать от 6 до 60%. Биодоступность - 29%. Прием пищи не влияет на всасывание лизиноприла. Cmax в плазме крови составляет 90 нг/мл и достигается через 6 ч.
Распределение
Почти не связывается с белками плазмы крови. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая.
Метаболизм
Лизиноприл не метаболизируется в организме.
Выведение
Выводится с мочой в неизмененном виде, T1/2 - 12.6 ч.

У пациентов пожилого возраста концентрация лизиноприла в плазме крови и AUC в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены.
У пациентов с почечной недостаточностью концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрацию в плазме крови у здоровых добровольцев, причем отмечается увеличение времени достижения Cmax в плазме крови и увеличение T1/2.
Лизиноприл выводится из организма путем гемодиализа.
Амлодипин
Всасывание
После приема внутрь амлодипин медленно и почти полностью (90%) абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность амлодипина составляет 64%-80%. Cmax в сыворотке крови наблюдается через 6-10 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.
Распределение
Большая часть амлодипина, находящегося в крови (95%-98%), связывается с белками плазмы крови. Css достигаются после 7-8 дней терапии. Средний Vd составляет 20 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть амлодипина находится в тканях, а меньшая - в крови. Амлодипин проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта "первого прохождения". Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.
Выведение
10% амлодипина выводится с мочой в неизмененном виде, 60% - в виде метаболитов; 20-25% - в виде метаболитов с желчью через кишечник. Выведение имеет двухфазный характер. T1/2 конечной фазы 30-50 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2 - 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.
У пациентов с печеночной недостаточностью удлинение T1/2 предполагает, что при длительном применении кумуляция амлодипина в организме будет выше (T1/2 - до 60 ч).
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. При гемодиализе не удаляется.
Амлодипин и лизиноприл
Взаимодействие между действующими веществами, входящими в состав препарата, маловероятно. AUC, время достижения и величины Cmax в плазме крови, T1/2 не претерпевают изменений по сравнению с показателями каждого отдельно взятого действующего вещества. Прием пищи не влияет на всасываемость активных веществ.

Показания к применению

Эссенциальная артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).

Применение при беременности и в период лактации

Препарат противопоказан к применению при беременности.
При диагностировании беременности прием препарата Экватор® следует немедленно прекратить.
Лизиноприл проникает через плацентарный барьер. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, внутриутробная гибель плода). Данных о негативном влиянии препарата на плод в случае применения в I триместре беременности нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.
Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена, поэтому его применение у этой категории пациентов противопоказано.
Лизиноприл может выделяться с грудным молоком. Отсутствуют данные, свидетельствующие о выделении амлодипина с грудным молоком. Однако известно, что другие блокаторы кальциевых каналов производные дигидропиридина экскретируются с грудным молоком. Применение препарата Экватор® в период лактации не рекомендуется. При необходимости применения препарата Экватор® в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

Артериальная гипотензия
Выраженное снижение АД с развитием клинических симптомов может наблюдаться у пациентов со сниженным ОЦК и/или содержанием натрия вследствие приема диуретиков, потери жидкости или по другим причинам, например, при обильном потоотделении, длительной рвоте и/или диарее. В случае артериальной гипотензии пациента следует уложить и восполнить потерю жидкости (в/в вливание 0.9% раствора натрия хлорида) при необходимости. Предпочтительно, чтобы восстановление потери жидкости и/или натрия было проведено до начала терапии Экватором. Необходимо мониторировать АД после приема начальной дозы. Особенно это касается пациентов с ИБС или цереброваскулярными заболеваниями, когда выраженное снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
Аортальный и митральный стеноз
Как и все сосудорасширяющие препараты, Экватор® следует назначать с осторожностью пациентам с обструкцией выносящего тракта левого желудочка и стенозом митрального клапана.
Нарушение функции почек
У некоторых пациентов с артериальной гипертензией без выраженных проявлений реноваскулярных заболеваний наблюдали повышение содержания креатинина и мочевины в сыворотке крови, в большинстве случаев минимальное или транзиторное, более выраженное при одновременном приеме ингибиторов АПФ и диуретика. Это наиболее характерно для пациентов с заболеваниями почек в анамнезе.
Для определения оптимальной поддерживающей дозы необходимо режим дозирования определять в индивидуальном порядке, применяя отдельно лизиноприл и амлодипин, с одновременным мониторированием функции почек. В случае снижения функции почек прием препарата Экватор® следует прекратить и заменить его на монотерапию препаратами в адекватных дозах. Кроме того, может потребоваться снижение дозы или отмена диуретиков.
Ангионевротический отек
Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовых складок и/или гортани зарегистрирован у пациентов, принимавших ингибитор АПФ, включая лизиноприл. В этих случаях прием Экватора следует немедленно прекратить и за пациентом вести тщательное медицинское наблюдение до полного исчезновения симптомов.
Отеки лица, губ и конечностей обычно проходят самостоятельно, тем не менее, для уменьшения выраженности симптомов следует применять антигистаминные препараты.
Ангионевротический отек, сопровождающийся отеком гортани, может привести к летальному исходу. При выявлении отека языка, глотки или гортани, которые являются причиной обструкции дыхательных путей, необходимо срочно начать мероприятия неотложной помощи. К надлежащим мерам относятся: п/к введение 0.3-0.5 мг или медленное в/в введение 0.1 мг 0.1% раствора эпинефрина (адреналина), с последующим в/в введением ГКС и антигистаминных препаратов и одновременным наблюдением за жизненно важными функциями.
У пациентов, принимавших ингибиторы АПФ, редко встречался интестинальный ангионевротический отек кишечника. Эти пациенты предъявляли жалобы на боль в животе (с тошнотой и рвотой или без них); в некоторых случаях предшествующего отека лица не наблюдали, и активность С-1 эстеразы была в пределах нормы. Интестинальный ангионевротический отек кишечника диагностирован по данным компьютерной томографии ЖКТ, или после ультразвукового исследования, или при хирургическом вмешательстве, симптомы исчезали после прекращения приема ингибитора АПФ. При проведении дифференциальной диагностики болей в животе у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, следует учитывать и интестинальный ангионевротический отек кишечника.
Анафилактические реакции у пациентов, находящихся на гемодиализе
У пациентов, которым проводился гемодиализ через полиакрилнитриловые мембраны (например, AN69®) и которые одновременно получали ингибиторы АПФ, зарегистрированы случаи анафилактического шока, поэтому необходимо избегать такой комбинации. Пациентам рекомендуется применять либо другой вид диализной мембраны, либо гипотензивный препарат другой фармакотерапевтической группы.
Анафилактические реакции у пациентов во время афереза ЛПНП
Редко у пациентов, получавших ингибиторы АПФ во время афереза ЛПНП декстрана сульфатом, развивались жизнеугрожающие анафилактические реакции. Такие реакции предотвращали путем отмены приема ингибиторов АПФ перед каждой процедурой афереза.
Десенсибилизация осиным или пчелиным ядом
Иногда у пациентов, принимавших ингибиторы АПФ, при десенсибилизации ядом перепончатокрылых (например, ос или пчел) развивались анафилактические реакции. Таких жизнеугрожающих ситуаций можно избежать при своевременной отмене ингибиторов АПФ.
Гепатотоксичность
В редких случаях прием ингибиторов АПФ сопровождался синдромом, который начинался с холестатической желтухи или гепатита и перерастал в фульминантный некроз печени и в нескольких случаях привел к летальному исходу. Механизм этого синдрома неясен. У пациентов, получающих Экватор®, при развитии желтухи или повышении активности печеночных ферментов следует отменить Экватор® с последующим наблюдением за их состоянием.
Печеночная недостаточность
У пациентов с нарушением функции печени T1/2 амлодипина удлинен. В настоящий момент рекомендации по режиму дозирования не разработаны, поэтому Экватор® следует назначать с осторожностью, предварительно оценив ожидаемую пользу и потенциальный риск лечения.
Гематологическая токсичность
В редких случаях у пациентов, получавших ингибиторы АПФ, зарегистрированы нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия. У пациентов с нормальной функцией почек и при отсутствии других отягощающих факторов нейтропения встречается редко. Нейтропения и агранулоцитоз являются обратимыми и исчезают после отмены ингибитора АПФ. Экватор® следует применять с особой осторожностью у пациентов с коллагенозом сосудов, при проведении иммуносупрессивной терапии, во время лечения аллопуринолом или прокаинамидом или при сочетании этих отягощающих факторов, особенно при наличии предшествующего нарушения функции почек. У некоторых из этих пациентов развились серьезные инфекционные заболевания, которые в нескольких случаях не подверглись коррекции при антибиотикотерапии. Во время лечения препаратом Экватор® рекомендуется периодически контролировать уровень лейкоцитов у таких пациентов, а также предупредить их о необходимости сообщать о появлении первых признаков инфекционного заболевания.
Кашель
Во время применения ингибиторов АПФ часто регистрировали кашель. Как правило, кашель непродуктивный, постоянный и прекращался после отмены препарата. При дифференциальном диагнозе кашля следует учитывать и кашель, вызванный применением ингибиторов АПФ.
Хирургическое вмешательство/общая анестезия
У пациентов, которым проводится обширное оперативное вмешательство или во время общей анестезии препаратами, приводящими к артериальной гипотензии, лизиноприл может блокировать образование ангиотензина II после компенсаторного выброса ренина. Если развивается артериальная гипотензия, вероятно в результате приведенного выше механизма, можно провести коррекцию увеличением ОЦК.
Пациенты пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста с нарушением функции почек следует провести коррекцию дозы препарата Экватор®.
Гиперкалиемия
У некоторых пациентов, получавших ингибиторы АПФ, наблюдали повышение уровня сывороточного калия. Группу риска по развитию гиперкалиемии составляют пациенты с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, острой сердечной недостаточностью, дегидратацией, метаболическим ацидозом или при одновременном приеме калийсберегающих диуретиков, пищевых добавок с калием, калийсодержащих заменителей соли или любых других медицинских препаратов, приводящих к повышению уровня калия в сыворотке крови (например, гепарина). При необходимости одновременного приема с вышеперечисленными препаратами следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.
Пациентам со сниженной массой тела, пациентам невысокого роста и пациентам с выраженным нарушением функции печени может потребоваться уменьшение дозы.
Экватор® не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Во время лечения необходим контроль массы тела и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Применять препарат Экватор® необходимо с осторожностью (риск развития выраженного снижения АД и головокружения). Поэтому в начале лечения рекомендуется избегать управления транспортными средствами, работы с механизмами и выполнения другой работы, требующей повышенной концентрации внимания.

С осторожностью (Меры предосторожности)

С осторожностью следует применять у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, при азотемии, первичном гиперальдостеронизме, при выраженных нарушениях функции почек, состоянием после трансплантации почки, гиперкалиемии, нарушениях функции печени, артериальной гипотензии, цереброваскулярных заболеваниях (в т.ч. при недостаточности мозгового кровообращения), ИБС, при коронарной недостаточности, СССУ (выраженная брадикардия, тахикардия), хронической сердечной недостаточности неишемической этиологии III-IV ФК по классификации NYHA, при аортальном стенозе, митральном стенозе, остром инфаркте миокарде (и в течение 1 месяца после инфаркта миокарда), аутоиммунных системных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. при склеродермии, системной красной волчанке), при угнетении костномозгового кроветворения, сахарном диабете, диете с ограничением поваренной соли, при гиповолемических состояниях (в т. ч. в результате диареи, рвоты), у пациентов пожилого возраста, при гемодиализе с использованием высокопроточных диализных мембран с высокой проницаемостью (AN69®).

Противопоказания

Отек Квинке в анамнезе, в т.ч. на фоне применения ингибиторов АПФ;
- наследственный или идиопатический ангионевротический отек;
- гемодинамически значимый стеноз аорты или митрального клапана;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
- кардиогенный шок;
- нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
- сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда (в течение первых 28 дней);
- беременность;
- период лактации;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены препарата в данной возрастной группе);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к лизиноприлу и другим ингибиторам АПФ;
- повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридина.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
Рекомендуемая доза составляет 1 таб. 1 раз/сут. Максимальная суточная доза - 1 таб.
В начале терапии препаратом Экватор® может развиться симптоматическая артериальная гипотензия, которая чаще возникает у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, вследствие предшествующей терапии диуретиками. Прием диуретиков следует прекратить за 2-3 дня до начала терапии препаратом Экватор®. В случае, когда отмена диуретиков невозможна, начальная доза препарата Экватор® составляет 1/2 таб. 1 раз/сут, после приема которой в течение нескольких часов следует обеспечить наблюдение за больным из-за возможного развития симптоматической артериальной гипотензии.
Пациенты с почечной недостаточностью
Для определения оптимальной начальной и поддерживающей дозы для пациентов с почечной недостаточностью дозы необходимо титровать и определять в индивидуальном порядке, применяя отдельно лизиноприл и амлодипин. Экватор® 5 мг/10 мг показан только тем пациентам, у которых оптимальная поддерживающая доза лизиноприла и амлодипина титрована до 10 мг и 5 мг соответственно. Экватор® 5 мг/20 мг показан только тем пациентам, у которых оптимальная поддерживающая доза лизиноприла и амлодипина титрована до 20 мг и 5 мг соответственно. Экватор® 10 мг/20 мг показан только тем пациентам, у которых оптимальная поддерживающая доза лизиноприла и амлодипина титрована до 20 мг и 10 мг соответственно. Во время лечения препаратом Экватор® необходимо контролировать функцию почек, содержание калия и натрия в сыворотке крови. В случае ухудшения функции почек прием препарата Экватор® следует прекратить и заменить его на лизиноприл и амлодипин в адекватных дозах.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Выведение амлодипина может быть замедлено у пациентов с нарушением функции печени. Четкие рекомендации по режиму дозирования в таких случаях не установлены, поэтому препарат Экватор® следует назначать с осторожностью пациентам с печеночной недостаточностью.
Пожилые пациенты (старше 65 лет)
В клинических исследованиях не было обнаружено связанных с возрастом изменений эффективности или профиля безопасности для амлодипина и лизиноприла. Для определения оптимальной поддерживающей дозы необходимо определять режим дозирования в индивидуальном порядке, применяя отдельно лизиноприл и амлодипин. Экватор® 5 мг/10 мг показан только тем пациентам, у которых оптимальная поддерживающая доза лизиноприла и амлодипина титрована до 10 мг и 5 мг соответственно. Экватор® 5 мг/20 мг показан только тем пациентам, у которых оптимальная поддерживающая доза лизиноприла и амлодипина титрована до 20 мг и 5 мг соответственно. Экватор® 10 мг/20 мг показан только тем пациентам, у которых оптимальная поддерживающая доза лизиноприла и амлодипина титрована до 20 мг и 10 мг соответственно.

Передозировка

Амлодипин
Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, придание пациенту горизонтального положения с приподнятыми ногами, контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); с целью устранения последствий блокады кальциевых каналов - в/в введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен.
Лизиноприл
Симптомы: выраженное снижение АД, сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, придание пациенту горизонтального положения с приподнятыми ногами, восполнение ОЦК - в/в введение плазмозамещающих растворов, симптоматическая терапия, контроль функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, ОЦК, мочевины, креатинина и электролитов в сыворотке крови, а также диуреза. Лизиноприл может быть удален из организма с помощью гемодиализа.

Побочное действие

Частота побочных реакций у пациентов, получавших комбинированный препарат, была не выше, чем у пациентов, получавших одно из действующих веществ. Побочные реакции соответствовали полученным ранее данным по амлодипину и/или лизиноприлу. Побочные реакции были легкими, транзиторными и редко требовали отмены лечения. Наиболее часто встречающимися побочными реакциями при приеме комбинации препаратов были: головная боль (8%), кашель (5%), головокружение (3%).
Частота побочных реакций приведена отдельно для лизиноприла и амлодипина.
Данные представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и со следующей частотой: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до Лизиноприл
Со стороны системы кроветворения: очень редко - угнетение костномозгового кроветворения, агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, анемия, лимфаденопатия.
Со стороны иммунной системы: очень редко - васкулит, положительный тест на антинуклеарные антитела.
Со стороны метаболизма и питания: очень редко - гипогликемия.
Психические расстройства: нечасто - изменение настроения, нарушения сна; редко - нарушение психики.
Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; нечасто - системное головокружение, парестезии, дисгевзия, судорожные подергивания мышц конечностей и губ; редко - спутанность сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; нечасто - инфаркт миокарда, нарушение AV-проводимости, брадикардия, тахикардия, учащенное сердцебиение, усугубление течения хронической сердечной недостаточности, боль в груди, нарушение мозгового кровообращения, синдром Рейно.
Со стороны дыхательной системы: часто - сухой кашель; нечасто - ринит; редко - одышка; очень редко - бронхоспазм, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония, синусит.
Со стороны пищеварительного тракта: часто - диарея, рвота; нечасто - боль в животе, тошнота, расстройство пищеварения; редко - сухость во рту; очень редко - панкреатит, интестинальный ангионевротический отек.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - печеночная недостаточность, холестатическая желтуха, гепатит.
Аллергические реакции: нечасто - аллергические реакции/ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовых складок и/или гортани, кожная сыпь, кожный зуд, фотосенсибилизация; редко - псориаз, уртикарная сыпь, алопеция; очень редко - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, вульгарная пузырчатка, повышенное потоотделение, псевдолимфома кожи*.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, миалгия, артрит.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - нарушение функции почек; редко - острая почечная недостаточность, уремия; очень редко - олигурия/анурия.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто - импотенция; редко - гинекомастия.
Общие реакции: нечасто - повышенная утомляемость, астения.
Со стороны лабораторных показателей: нечасто - повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, гиперкалиемия, повышение активности печеночных ферментов; редко - снижение гемоглобина и гематокрита, эритропения, гипербилирубинемия, гипонатриемия.
Амлодипин
Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: очень редко - повышенная чувствительность.
Со стороны метаболизма и питания: очень редко - гипергликемия.
Психические расстройства: нечасто - бессонница, необычные сновидения, изменение настроения, повышенная возбудимость, депрессия, тревожность; редко - апатия, ажитация.
Со стороны нервной системы: часто - сонливость, головокружение, головная боль; нечасто - синкопе, тремор, парестезии, дисгевзия, гипестезии; редко - мигрень; очень редко - периферическая невропатия, атаксия, амнезия, паросмия.
Со стороны органа зрения: нечасто - расстройство зрения (диплопия, нарушение аккомодации), ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах.
Со стороны органа слуха: нечасто - шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - учащенное сердцебиение, гиперемия кожи; нечасто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; редко - усугубление течения хронической сердечной недостаточности; очень редко - инфаркт миокарда, желудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия, васкулит.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - диспноэ, ринит, носовое кровотечение; очень редко - кашель.
Со стороны пищеварительного тракта: часто - боль в животе, тошнота; нечасто - рвота, диспепсия, запор или диарея, сухость во рту, анорексия, жажда; редко - повышение аппетита; очень редко - панкреатит, гастрит, гиперплазия десен.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - холестаз, желтуха, гепатит.
Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь, кожный зуд, пурпура, ксеродермия; редко - дерматит; очень редко - ангионевротический отек, уртикарная сыпь, многоформная эритема, повышенное потоотделение, холодный пот, алопеция, изменение цвета кожи.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - расстройство мочеиспускания, никтурия, увеличение частоты мочеиспускания.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия, миалгия, судороги в мышцах, боль в спине, артроз; редко - миастения.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто - импотенция, гинекомастия.
Общие реакции: часто - периферические отеки, повышенная утомляемость; нечасто - боль в груди, боль, недомогание, астения.
Со стороны лабораторных показателей: нечасто - увеличение или снижение массы тела; очень редко - повышение активности печеночных ферментов.
* Сообщалось о развитии сложного симптомокомплекса, который может включать все или некоторые из следующих симптомов: лихорадка, васкулит, миалгия, артралгия/артрит, позитивный тест на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз, сыпь, фотосенсибилизация или другие изменения со стороны кожи.

Состав

амлодипина безилат 6.94 мг,
что соответствует содержанию амлодипина 5 мг
лизиноприла дигидрат 10.88 мг,
что соответствует содержанию лизиноприла 10 мг
Вспомогательные вещества: магния стеарат - 1 мг, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А) - 4 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) - 90.54 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 12) - 86.64 мг.

Взаимодействие с другими препаратами

Лизиноприл
Калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, амилорид и триамтерен), пищевые добавки с калием, калийсодержащие заменители соли и другие медицинские препараты, способные повышать уровень калия в сыворотке крови (например, гепарин), могут привести к гиперкалиемии при сочетании с ингибиторами АПФ, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и другими заболеваниями почек в анамнезе. При назначении лекарственного препарата, влияющего на концентрацию калия, одновременно с лизиноприлом следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. Поэтому одновременное назначение должно быть тщательно обосновано и произведено с особой осторожностью и регулярным контролем как уровня калия в сыворотке крови, так и функции почек. Калийсберегающие диуретики можно принимать совместно с препаратом Экватор® только при условии медицинского контроля.
В случае назначения диуретика пациенту, получающему Экватор®, гипотензивный эффект, как правило, усиливается. Поэтому необходимо с особой осторожностью принимать Экватор® в сочетании с диуретиками. Лизиноприл смягчает калийуретический эффект диуретиков.
При одновременном применении других антигипертензивных препаратов возможно усиление гипотензивного эффекта препарата Экватор®.
При одновременном приеме с нитроглицерином, другими нитратами или вазодилататорами возможно более выраженное снижение АД.
При одновременном применении с ингибиторами АПФ, трициклическими антидепрессантами/антипсихотическими препаратами, средствами для для общей анестезии, опиоидными анальгетиками возможно более выраженное снижение АД.
Этанол усиливает гипотензивный эффект препарата.
Аллопуринол, прокаинамид, цитостатики или иммунодепрессанты (системные ГКС) могут повышать риск развития лейкопении при одновременном применении с ингибиторами АПФ.
Антациды и колестирамин при одновременном приеме с ингибиторами АПФ снижают биодоступность последних.
Симпатомиметики могут уменьшить гипотензивный эффект ингибиторов АПФ; необходимо проводить тщательный контроль достижения желаемого эффекта.
При одновременном приеме ингибиторов АПФ и гипогликемических лекарственных препаратов (инсулинов и гипогликемических средств для приема внутрь) возможно повышение вероятности снижения концентрации глюкозы в крови и риск гипогликемии. Наиболее часто этот феномен наблюдается во время первой недели комбинированного лечения и у пациентов с почечной недостаточностью.
При длительном применении НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту в высоких дозах возможно снижение эффективности ингибиторов АПФ. Аддитивный эффект при приеме НПВС и ингибиторов АПФ проявляется повышением уровня калия в сыворотке крови и может привести к ухудшению функции почек. Эти эффекты обычно обратимы. Очень редко возможно развитие острой почечной недостаточности, особенно у пожилых пациентов и пациентов в состоянии дегидратации.
Выведение лития может быть замедлено во время одновременного приема с ингибиторами АПФ и поэтому следует контролировать концентрацию лития в сыворотке крови в этот период. При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) в/в описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию.
Амлодипин
Исследования среди пациентов пожилого возраста показали, что дилтиазем подавляет метаболизм амлодипина, вероятно, вследствие ингибирования изофермента CYP3A4 (концентрация в плазме повышается практически на 50% и эффект амлодипина увеличивается). Нельзя исключить вероятность, что более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 (т.е. кетоконазол, итраконазол, ритонавир) способны повышать концентрацию амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Одновременное применение следует проводить с осторожностью.
При одновременном применении с индукторами изофермента CYP3A4 - с противоэпилептическими средствами (например, карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, фосфенитоином, примидоном), рифампицином, растительными препаратами, содержащими зверобой продырявленный - возможно снижение концентрации амлодипина в плазме крови. Показан клинический контроль с возможной коррекцией дозы амлодипина во время лечения с индукторами изофермента CYP3A4 и после их отмены. Одновременное применение следует проводить с осторожностью.
В качестве монотерапии амлодипин хорошо сочетался с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, средствами для общей анестезии, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, длительно действующими нитратами, сублингвальным нитроглицерином, дигоксином, варфарином, аторвастатином, силденафилом, антацидными препаратами (алюминия гидроксид, магния гидроксид), симетиконом, циметидином, НПВС, антибиотиками и пероральными гипогликемическими препаратами.
Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа-адреноблокаторами, нейролептиками.
Однократный прием 100 мг силденафила у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.
Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.
Противовирусные средства (ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.
Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина.
Амлодипин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику этанола.
Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.
При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Амлодипин не вызывает значительных изменений фармакокинетики циклоспорина.
Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.
Не оказывает существенного влияние на действие варфарина (протромбиновое время).
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
Возможно снижение антигипертензивного эффекта препарата Экватор® при одновременном применении с эстрогенами, симпатомиметиками.
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, удлиняющие интервал QT, могут способствовать его значительному удлинению.
В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.
Прием амлодипина с грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку у некоторых пациентов это может привести к увеличению биодоступности амлодипина, в результате чего повышается его антигипертензивный эффект.

РЕГИСТРАЦИОННЫЙ НОМЕР: ЛСР-006141/10-100215

Торговое название: Экватор®
Международное непатентованное или группировочное название: амлодипин + лизиноприл &

Лекарственная форма: таблетки

СОСТАВ
Каждая таблетка содержит
действующие вещества:
амлодипина безилат 13,88 мг, эквивалентно 10,00 мг амлодипина и лизиноприла дигидрат 21,76 мг, эквивалентно 20,00 мг лизиноприла;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 101 181,08 мг, целлюлоза микрокристаллическая 12 173,28 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 8,00 мг, магния стеарат 2,00 мг.

ОПИСАНИЕ
Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета. На одной стороне гравировка CF3.

Фармакотерапевтическая группа: гипотензивное средство комбинированное (ангиотензинпревращающего фермента ингибитор и блокатор «медленных» кальциевых каналов)

Код АТХ: С09ВВ03

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Комбинированный препарат, содержащий действующие вещества; лизиноприл и амлодипин.
Лизиноприл относится к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), снижает в крови уровни ангиотензина II и альдостерона, одновременно повышая концентрацию брадикинина - сосудорасширяющего медиатора. Воздействует на тканевую ренин-ангиотензиновую систему. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление и артериальное давление (АД), пред- и постнагрузку, давление в лёгочных капиллярах, не влияет на частоту ритма сердца, при этом возможно увеличение минутного объема сердца и усиление кровотока в почках. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Повышает толерантность миокарда к физическим нагрузкам у больных хронической сердечной недостаточностью. Играет определенную роль в восстановлении функции эндотелия, повреждённого в результате гипергликемии.
Увеличивает продолжительность жизни при хронической сердечной недостаточности. Замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка после инфаркта миокарда, не осложнённого сердечной недостаточностью.
Гипотензивный эффект наблюдается через 1 ч после приёма препарата внутрь, достигая максимума через 6 ч. Продолжительность действия зависит от дозы и составляет 24 ч. При длительном лечении эффективность не снижается. При резком прекращении лечения синдрома «отмены» с резким повышением АД не возникает.
Несмотря на первичный эффект, проявляющийся в воздействии на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, эффективен и при артериальной гипертензии с низкой активностью ренина.
Лизиноприл снижает альбуминурию не только благодаря снижению АД, но и в результате изменения гемодинамики гломерулярного аппарата и его тканевой структуры. Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не увеличивает частоту случаев гипогликемии.
Амлодипин - блокатор «медленных» кальциевых каналов III поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Препятствует поступлению кальция в клетки миокарда и, в большей степени, в гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Снижает тонус гладких мышц артериол, периферическое сосудистое сопротивление и, следовательно, АД. Оказывает антиангинальное действие за счёт расширения артериол и артерий и снижения постнагрузки. Уменьшает потребность в кислороде и расход энергии миокарда, т.к. не вызывает рефлекторной тахикардии. Вероятно, за счёт расширения коронарных артерий и артериол увеличивает снабжение кислородом неповреждённых (особенно при вазоспастической стенокардии) и ишемизированных участков миокарда. При стенокардии улучшает переносимость физической нагрузки, препятствует развитию приступа стенокардии и формированию ишемического интервала ST, снижая частоту приступов стенокардии и необходимость в применении нитроглицерина. Не влияет на проводимость и сократимость миокарда.
Оказывает длительное, дозозависимое гипотензивное действие. Не снижает фракцию выброса левого желудочка. Уменьшает гипертрофию левого желудочка. Оказывает антисклеротическое и кардиопротективное действия при ишемической болезни сердца. Его применение на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ не повышает риск смерти у больных хронической сердечной недостаточностью (III-IV ст. по классификации NYHA).
Медленная абсорбция, широкое распределение в организме и медленное выведение обеспечивает продолжительное действие, позволяющее принимать препарат 1 раз в сутки. Более чем на 24 ч обеспечивает значительное с клинической точки зрения снижение АД в положении «сидя» и «лёжа». Действие развивается постепенно, через 2-4 ч после приёма. Тормозит агрегацию тромбоцитов, усиливает клубочковую фильтрацию, оказывает слабое натрийуретическое действие, при диабетической нефропатии не усиливает микроальбуминурию.
Не оказывает негативного воздействия на метаболические процессы, не изменяет концентрацию плазменных липидов. Может назначаться больным с сопутствующей бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Сочетание лизиноприла с амлодипином в одном лекарственном препарате позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных одним из действующих веществ. Так, блокатор «медленных» кальциевых каналов, непосредственно расширяя артериолы, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме, и, следовательно, может активизировать ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Ингибитор АПФ блокирует этот процесс, нормализирует реакции на нагрузку солями.

Фармакокинетика
Лизиноприл, в отличие от других ингибиторов АПФ не требует активации в печени, в неизмененном виде попадает в системное кровообращение и через 6 ч после приёма внутрь достигает максимальной концентрации в крови (90 нг/мл). Абсорбция 30% (6-60%), биодоступность 29%. Вступает в связь исключительно с АПФ, не метаболизируется, выводится с мочой в неизмененном виде, период полувыведения 12,6 ч. После выведения большей части свободного лизиноприла выводится фракция, связанная с АПФ, обеспечивая продолжительный терапевтический эффект. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
Больным с почечной недостаточностью назначают в меньших дозах из-за нарушенной выделительной функции почек; диализируется.
После приёма внутрь амлодипин медленно и почти полностью (90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта и через 6-10 ч достигает максимальной концентрации. Равновесная концентрация достигается на 7-8 сутки регулярного приёма. Биодоступность 64-80%. Объем распределения приблизительно 20 л/кг. Связь с белками плазмы крови - 95-98%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Обладает эффектом «первичного прохождения», интенсивно метаболизируется в печени (90%). Большая часть превращается в печени в неактивный метаболит. 10% амлодипина выводится с мочой в неизмененном виде, 60% - в виде метаболитов, 20-25% - в виде метаболитов с желчью через кишечник; проникает в грудное молоко.
Общий клиренс 500 мл/мин. Выведение состоит из двух фаз, период полувыведения конечной фазы 35-50 ч; не анализируется. Период полувыведения при артериальной гипертензии - 48 ч, у пожилых пациентов до 65 ч, при печеночной недостаточности до 60 ч.
У молодых и у пожилых пациентов время достижения максимальной концентрации в плазме примерно одинаково. У пожилых пациентов, клиренс амлодипина несколько ниже, период полувыведения и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) выше. Коррекции дозы для пожилых пациентов не требуется.
Взаимодействие между амлодипином и лизиноприлом, входящими в состав препарата Экватор®, маловероятно. AUC, время достижения и величины максимальной концентрации, периоды полувыведения не претерпевают изменении по сравнению с показателями каждого отдельно взятого действующего вещества. Приём пищи не влияет на всасываемость активных веществ. Длительная циркуляция в организме обоих действующих веществ делает возможным приём препарата 1 раз в сутки.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Эссенциальная гипертензия (больным, которым показана комбинированная терапия).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата или к другим ингибиторам АПФ и производным дигидропиридина; ангионевротический отек в анамнезе, в том числе вызванный применением других ингибиторов АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек; гемодинамически значимый стеноз аорты или митрального клапана или гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; тяжелая артериальная гипотензия; кардиогенный шок; сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда (в течение первых 28 дней); нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала); беременность; период лактации; возраст до 18 лет (из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе) двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ишемическая болезнь сердца, выраженная брадикардия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, лёгкая или умеренная степень артериальной гипотензии, тяжёлые аутоиммунные заболевания (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, гиперкалиемия, состояние после трансплантации почек, диета с ограничением натрия, пожилой возраст, почечная и/или печеночная недостаточность, синдром слабости синусового узла (СССУ), артериальная гипотензия.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ
Экватор® не рекомендуется применять в течение всего периода беременности, так как нельзя исключить вероятность риска тератогенеза и фетотоксичности (сниженные функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия), Нет данных хорошо контролируемых клинических исследований о применении Экватора® у беременных.
После выявления беременности прием Экватора® следует немедленно прекратить. Пациентки, планирующие беременность, должны обратиться к врачу, чтобы он мог рекомендовать препараты с доказанной безопасностью во время беременности.
Экватор® не рекомендуется применять во время лактации, поскольку лизиноприл может выделяться с материнским молоком. Нет сведений о проникновении амлодипина в грудное молоко.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Внутрь, независимо от приема пищи. Рекомендуемая доза - одна таблетка Экватора® ежедневно. Максимальная суточная доза - одна таблетка Экватора®.
Пациенты с почечной недостаточностью
Для определения оптимальной стартовой и поддерживающей дозы для пациентов с почечной недостаточностью дозы необходимо титровать и определять в индивидуальном порядке, используя отдельно лизиноприл и амлодипин. Экватор® показан только тем пациентам, у которых оптимальная поддерживающая доза лизиноприла и амлодипина титрована до 20 и 10 мг соответственно. Во время лечения Экватором® необходимо контролировать функцию почек, содержание калия и натрия в сыворотке крови. В случае ухудшения функции почек прием Экватора® необходимо отменить и заменить его на монопрепараты в адекватных дозах.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Выведение амлодипина может быть замедлено у пациентов с нарушением функции печени. Четкие рекомендации по режиму дозирования в таких случаях не установлены, поэтому препарат Экватор® следует назначать с осторожностью у пациентов с печеночной недостаточностью.
Пожилые пациенты (старшие 65 лет)
В клинических исследованиях по эффективности и безопасности амлодипина или лизиноприла у пациентов пожилого возраста изменении не выявлено. Для определения оптимальной поддерживающей дозы необходимо определять режим дозирования в индивидуальном порядке, используя отдельно лизиноприл и амлодипин. Экватор® показан только тем пациентам, у которых оптимальная поддерживающая доза лизиноприла и амлодипина титрована до 20 и 10 мг соответственно.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Побочные эффекты, вызываемые комбинированным препаратом, возникают не чаще, чем в случаях приёма каждого компонента отдельно. Наиболее часто: головная боль (8%), сухой кашель (5%) и головокружение (3%). Возможны: слабость, диарея, тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, кожный зуд, кожная сыпь, отёк лодыжек, покраснение кожи лица, боль в груди, артралгия (1-3%). Частота прочих побочных эффектов - менее 1%.
При повышенной чувствительности возможно развитие ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и гортани (0,1%). В таких случаях следует немедленно прекратить лечение и наблюдать больного до полного исчезновения всех симптомов.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, повышение уровня креатинина, азота мочевины, активности «печеночных» ферментов и билирубина крови, особенно при заболевании почек, сахарном диабете и реноваскулярной гипертензии.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (воздействие ингибитора АПФ), тромбоцитопения, эритроцитопения, при длительном лечении возможно небольшое снижение концентрации гемоглобина и гематокрита.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, усиленное сердцебиение, тахикардия, вероятно, в результате чрезмерного снижения АД у больных с высоким риском инфаркта миокарда, инсульта, ортостатическая гипотензия, васкулит, развитие или усугубление сердечной недостаточности
Со стороны пищеварительного тракта: нарушение функции кишечника, сухость во рту, боль в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит, гиперплазия десен, снижение аппетита, тошнота, рвота, запор, метеоризм, диспепсия, диарея, анорексия, жажда, гастрит.
Со стороны кожных покровов: крапивница, повышенное потоотделение, алопеция.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, дизурия, полиурия, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия, импотенция.
Со стороны иммунной системы: волчаночноподобный синдром с появлением антинуклеарных антител, увеличением скорости оседания эритроцитов (СОЭ) и артралгией; миалгия; много формная эритема; лихорадка.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: повышенная сонливость, мышечная фасцикуляция конечностей и губ, астения, лабильность настроения, спутанность сознания, ощущение жара и «приливов» крови к коже лица, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, обморок, гипестезии, парестезии, периферическая невропатия, бессонница, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога, судороги, апатия, ажитация, атаксия, амнезия.
Со стороны костно-мышечной системы: судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз, миастения.
Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит.
Прочие: звон в ушах, гинекомастия, увеличение/снижение массы тела, нарушения зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, извращение вкуса, озноб, носовое кровотечение, дерматит, паросмия, ксеродермия, нарушение пигментации кожи.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы; передозировка может привести к избыточной периферической вазодилатации с выраженным снижением АД, острой сосудистой недостаточности, нарушению водно-электролитного баланса, почечной недостаточности, гипервентиляция, тахикардии, брадикардии, головокружению, тревоге и кашлю.
Лечение: симптоматическая терапия, контроль сердечной деятельности, АД, диуреза и водно-электролитного баланса, в случае необходимости - его коррекция. При выраженном снижении АД, больному придают горизонтальное положение с приподнятыми ногами; при неудовлетворительном терапевтическом ответе на внутривенное введение кровезаменителей может потребоваться введение периферического вазопрессора (допамина) для поддержки кровообращения. Внутривенное введение кальция глюконата может оказать положительное влияние на обратное развитие эффектов, вызванных блокадой кальциевых каналов. При необходимости - внутривенное введение ангиотензина II.
Из-за медленного всасывания амлодипина в отдельных случаях промывают желудок, используют активированный уголь.
Лизиноприл выводится с помощью гемодиализа, однако сильная связь с белками крови делает диализ амлодипина неэффективным.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Лизиноприл
Вещества, влияющие на концентрацию калия: калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, амилорид и триамтерен), пищевые добавки с калием, калийсодержащие заменители соли и другие медицинские препараты, приводящие к повышению уровня калия в сыворотке крови (например, гепарин) могут привести к гиперкалиемии при сочетании с ингибиторами АПФ, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и другими заболеваниями почек в анамнезе. При назначении лекарственного препарата, влияющего на концентрацию калия, одновременно с лизиноприлом, следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. Поэтому одновременное назначение должно быть тщательно обосновано и произведено с особой осторожностью и регулярным контролем как уровня калия в сыворотке крови, так и функции почек. Калийсберегающие диуретики можно принимать совместно с Экватором® только при условии медицинского контроля.
Диуретики: в случае назначения диуретика пациенту, получающему Экватор®, гипотензивный эффект, как правило, усиливается, необходимо с особой осторожностью принимать Экватор® в сочетании с диуретиками.
Лизиноприл смягчает калийуретический эффект диуретиков.
Другие антигипертензивные препараты: одновременный прием этих препаратов может усилить гипотензивный эффект Экватора®. Одновременный прием с нитроглицерином, другими нитратами или вазодилататорами может привести к большему снижению АД.
Трициклические антидепрессанты/ антипсихотические средства/ средства для общей анестезии/ наркотические анальгетики: Одновременный прием с ингибиторами АПФ может привести к большему снижению АД.
Этанол усиливает гипотензивный эффект.
Аллопуринол, прокаинамид, цитостатики или иммунодепрессанты (системные глюкокортикостероиды) могут привести к повышенному риску развития лейкопении при одновременном применении с ингибиторами АПФ.
Антациды и колестирамин при одновременном приеме с ингибиторами АПФ снижают биодоступность последних.
Симпатомиметики могут уменьшить гипотензивный эффект ингибиторов АПФ; необходимо проводить тщательной контроль достижения желаемого эффекта.
Гипогликемические препараты: при одновременном приеме ингибиторов АПФ и гипогликемических лекарственных препаратов (инсулинов и гипогликемических средств для приема внутрь) может повышаться вероятность снижения концентрации глюкозы в крови и риск гипогликемии. Наиболее часто этот феномен наблюдается во время первой недели комбинированного лечения и у пациентов с почечной недостаточностью.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): длительное введение НПВП, включая высокие дозы ацетилсалициловой кислоты более 3 г/сутки, может снизить гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Аддитивный эффект от приема НПВП и ингибиторов АПФ проявляется в повышении уровня калия в сыворотке крови и может привести к ухудшению функции почек. Эти эффекты обычно обратимы. Очень редко возможно развитие острой почечной недостаточности, особенно у пожилых пациентов и пациентов в состоянии дегидратации.
Литий: выведение лития может быть замедлено во время одновременного приема с ингибиторами АПФ и поэтому следует контролировать концентрацию лития в сыворотке крови в этот период. При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Препараты золота: при одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) внутривенно, описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию.
Амлодипин
Ингибиторы изофермента CYP3А4: исследования среди пожилых пациентов показали, что дилтиазем подавляет метаболизм амлодипина, вероятно, через CYP3А4 (концентрация в плазме повышается практически на 50% и эффект амлодипина увеличивается). Нельзя исключить вероятность, что более сильные ингибиторы изофермента CYP3А4 (т.е. кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут повысить концентрацию амлодипина в сыворотке в большей степени, чем дилтиазем. Одновременное применение следует проводить с осторожностью.
Индукторы изофермента CYP3А4: одновременное введение с противоэпилептическими средствами (например, карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, фосфенитоином, примидоном), рифампицином, растительными препаратами, содержащими зверобой продырявленный/Hypericum perforatum, может привести к снижению концентрации амлодипина в плазме крови. Показан клинический контроль с возможной коррекцией дозы амлодипина во время лечения с индукторами изофермента CYP3А4 и после их отмены. Одновременное применение следует проводить с осторожностью.
В качестве монотерапии амлодипин хорошо сочетался с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, средствами для общей анестезии, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, длительно действующими нитратами, сублингвальным нитроглицерином, дигоксином, варфарином, аторвастатином, силденафилом, антацидными препаратами (алюминия гидроксид, магния гидроксид), симетиконом, циметидином, нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками и пероральными гипогликемическими препаратами.
Амлодипин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику этанола.
Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов «медленных» кальциевых каналов.
Амлодипин не вызывает значительных изменений фармакокинетики циклоспорина.
Возможно снижение гипотензивного эффекта Экватора при одновременном приеме с эстрогенными средствами, адреностимуляторами.
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, удлиняющие интервал QT, могут способствовать его значительному удлинению.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Артериальная гипотензия
Выраженное снижение АД с развитием клинических симптомов может наблюдаться у пациентов со снижением объема циркулирующей крови и/или содержания натрия вследствие приема диуретиков, потери жидкости или по другим причинам, например при обильном потоотделении, длительной рвоте и/или диарее. В случае артериальной гипотензии пациента следует уложить и восполнить потерю жидкости (внутривенное вливание 0,9% раствора натрия хлорида) при необходимости. Предпочтительно, чтобы восстановление потери жидкости и/или натрия было проведено до начала терапии Экватором®. Необходимо мониторировать АД после приема начальной дозы.
Аортальный и митральный стеноз
Как и все сосудорасширяющие препараты, Экватор® следует назначать с осторожностью пациентам с обструкцией выходного тракта левого желудочка и стенозом митрального клапана.
Нарушение функции почек
У некоторых пациентов с артериальной гипертензией без выраженных проявлений реноваскулярных заболеваний наблюдали повышение содержания креатинина и мочевины в сыворотке крови, в большинстве случаев минимальное или транзиторное, более выраженное при одновременном приеме ингибиторов АПФ и диуретика. Это наиболее характерно для пациентов с заболеваниями почек в анамнезе.
Для определения оптимальной поддерживающей дозы, необходимо режим дозирования определять в индивидуальном порядке, используя отдельно лизиноприл и амлодипин, с одновременным мониторированием функции почек. Экватор® показан только тем пациентам, у которых оптимальная поддерживающая доза лизиноприла и амлодипина титрована до 20 и 10 мг соответственно.
В случае снижения функции почек прием Экватора® необходимо отменить и заменить его на монотерапию препаратами в адекватных дозах. Кроме того, может потребоваться снижение дозы или отмена диуретиков.
Ангионевротический отек
Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовых складок и/или гортани зарегистрированы у пациентов, принимавших ингибиторы АПФ, включая лизиноприл. В этих случаях прием Экватора® следует немедленно прекратить и за пациентом вести тщательное медицинское наблюдение до полного исчезновения симптомов.
Отеки лица, губ и конечностей обычно проходят самостоятельно, тем не менее, для уменьшения выраженности симптомов следует применять антигистаминные препараты.
Ангионевротический отек, сопровождающийся отеком гортани, может привести к летальному исходу. При выявлении отека языка, глотки или гортани, которые являются причиной обструкции дыхательных путей, необходимо срочно начать мероприятия неотложной помощи. К надлежащим мерам относятся: подкожное введение 0,3-0,5 мг или медленное внутривенное введение 0,1 мг 0,1% раствора эпинефрина (адреналина), с последующим внутривенным введением глюкокортикостероидов и антигистаминных препаратов и одновременным наблюдением за жизненно важными функциями.
У пациентов, принимавших ингибиторы АПФ, редко встречался отек стенки желудочно-кишечного тракта. Эти пациенты предъявляли жалобы на боль в животе (с тошнотой и рвотой или без них); в некоторых случаях предшествующего отека лица не наблюдали и активность С-1 эстеразы была в пределах нормы. Ангионевротический отек диагностирован по данным компьютерной томографии желудочно-кишечного тракта, или после ультразвукового исследования, или при хирургическом вмешательстве, симптомы исчезали после прекращения приема ингибитора АПФ. Отек стенки желудочно-кишечного тракта следует включить в дифференциально-диагностический ряд болей в животе у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ.
Анафилактические реакции у пациентов с гемодиализом
У пациентов, которым проводился гемодиализ через полиакрилнитриловую мембрану (например, AN 69) и которые одновременно получали ингибиторы АПФ, зарегистрированы случаи анафилактического шока, поэтому необходимо избегать такой комбинации. Пациентам рекомендуется применять либо другой вид диализной мембраны, либо гипотензивный препарат другого класса.
Анафилактические реакции у пациентов во время афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП)
Редко у пациентов, получавших ингибиторы АПФ во время афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) декстрана сульфатом, развивались жизнеугрожающие анафилактические реакции. Такие реакции предотвращали путем отмены приема ингибиторов АПФ перед каждой процедурой афереза.
Десенсибилизация от осиного или пчелиного яда
Иногда у пациентов, принимавших ингибиторы АПФ, при десенсибилизации ядом перепончатокрылых (например, ос или пчел) развивались анафилактические реакции. Такие жизнеугрожающие ситуации можно избежать при своевременной отмене ингибиторов АПФ.
Гепатотоксичность
В редких случаях прием ингибиторов АПФ сопровождался синдромом, который начинался с холестатической желтухи или гепатита и перерастал в фульминантный некроз печени и в нескольких случаях привел к летальному исходу. Механизм этого синдрома неясен Пациентам, получающим Экватор®, и у которых развивается желтуха или наблюдается повышение активности «печеночных» ферментов, следует отменить Экватор® с последующим наблюдением за их состоянием.
Печеночная недостаточность
У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения амлодипина удлинён. В настоящий момент рекомендации по режиму дозирования не разработаны, в связи с чем, данный медицинский препарат следует назначать с осторожностью, предварительно определив ожидаемую пользу и потенциальный риск лечения
Гематологическая токсичность
В редких случаях у пациентов, получавших ингибиторы АПФ, зарегистрированы нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия. У пациентов с нормальной функцией почек и при отсутствии других отягощающих факторов нейтропения встречается редко. Нейтропения и агранулоцитоз являются обратимыми и исчезают после отмены ингибитора АПФ. Экватор® следует применять с особой осторожностью у пациентов с коллагенозом сосудов, при проведении иммуносупрессивной терапии, во время лечения аллопуринолом или прокаинамидом или при сочетании этих отягощающих факторов, особенно при наличии предшествующего нарушения почечных функций. У некоторых из этих пациентов развились серьезные инфекционные заболевания, которые в нескольких случаях не подверглись коррекции при антибиотикотерапии. При назначении Экватора® рекомендуется периодически контролировать уровень лейкоцитов у таких пациентов, а также предупредить их о необходимости сообщать о появлении первых признаков инфекционного заболевания.
Кашель
Во время применения ингибиторов АПФ часто регистрировали кашель. Как правило, кашель непродуктивный, постоянный и прекращался после отмены препарата. При дифференциальном диагнозе кашля, надо учитывать и кашель, вызванный применением ингибиторов АПФ.
Хирургическое вмешательство/ общая анестезия
У пациентов, которым проводится обширное оперативное вмешательство или во время общей анестезии препаратами, приводящими к артериальной гипотензии, лизиноприл может блокировать образование ангиотензина II после компенсаторного выброса ренина. Если развивается артериальная гипотензия, вероятно в результате приведенного выше механизма, можно провести коррекцию увеличением объёма циркулирующей крови.
Пожилые пациенты
Пациентам пожилого возраста с нарушением функции почек следует провести коррекцию дозы Экватора®.
Гиперкалиемия
У некоторых пациентов, получавших ингибиторы АПФ, наблюдали повышение уровня сывороточного калия. Группу риска по развитию гиперкалиемии составляют пациенты с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, острой сердечной недостаточностью, дегидратацией, метаболическим ацидозом или при одновременном приеме калийсберегающих диуретиков, пищевых добавок с калием, калийсодержащих заменителей соли или любых других медицинских препаратов, приводящих к повышению уровня калия в сыворотке крови (например, гепарина). При необходимости одновременного приема с вышеперечисленными препаратами необходимо контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.
Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться уменьшение дозы.
Экватор не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Во время лечения необходим контроль массы тела и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

ВЛИЯНИЕ ПРЕПАРАТА НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И МЕХАНИЗМАМИ
Экватор® может повлиять на способность управлять транспортными средствами и сложными механизмами. Преимущественно в начале лечения могут возникать преходящие артериальная гипотензия и головокружение. Поэтому в начале лечения рекомендуется избегать управлять транспортными средствами, работать с механизмами и выполнять другую работу, требующую концентрации внимания.

Экватор относится к современным препаратам на основе лизиноприла и амлодипина, созданный для лечения одного из типа гипертензии.

Лекарственное средство быстро проникает в кровь пациента, оказывая необходимо терапевтическое действие.

При соблюдении инструкции и советов лечащего врача препарат показывает отличные результаты и может быть использован при комбинированном лечении.

Показания к применению

Экватор принимается пациентами, страдающими эссенциальной гипертензией. Использовать лекарственное средство необходимо строго под присмотром лечащего врача и в назначенной дозировке.

Форма выпуска и состав

Экватор выпускается в таблетированной форме. Таблетки имеют белый или почти белый цвет, круглую выпуклую форму. На одной из сторон в легальном препарате присутствует гравировка CF2.

Принимаются таблетки перорально, запивая их большим количеством воды. Среди основных компонентов лекарственного средства выделяются следующие:

• лизиноприл дигидрат в количестве 22 мг;
• амлодипин безилат в количестве 7 мг;
• целлюлоза микрокристаллического типа 101;
• целлюлоза микрокристаллического типа 12;
• стеарат магния;
• карбоксиметилкрахмал натрия подтипа А.

Лизиноприл дигидрат и амлодипин безилат абсолютно идентичны по своему действию классическим веществам лизиноприлу и амлодипину. Вспомогательные компоненты помогают более быстрому усвоению и проникновению активных веществ в очаг болезни.

Способ применения

Таблетки для внутреннего приема.

Лекарственный препарат принимается без учета приема пищи по одной таблетке в сутки. Принимаемая таблетка запивается большим количеством чистой воды. Максимальная дозировка в день составляет одну таблетку.

При диагностированной почечной недостаточности препарат принимается в индивидуальных дозировках. В большинстве случаев требуется поочередный прием лизиноприла и амлодипина. При этом во время лечения постоянно проверяется уровень калия и натрия, проверяется дееспособность почек и их реакция на вводимый препарат.

При печеночной недостаточности пациентам лучше найти другое более щадящее средство, так как даже одна таблетка может негативно сказаться на работе системы.

Пожилые пациенты могут не бояться принимать Экватор, если у них нет проблем с почками и печенью. Согласно имеющимся данным, эффективность лекарственного препарата никак не снижается из-за возраста пациента. Дозировка Экватора для пациентов после 65 лет обычная – 1 таблетка в любое время суток.

Взаимодействие с другими препаратами

Экватор необходимо с осторожностью принимать с калийсберегающими диуретиками, так как их взаимодействие может привести к заметному уровню роста калия в крови.

При одновременном приеме аналогичного Экватору препарата может значительно усилиться гипотензивный эффект, что может привести к осложнениям с сердцем.

Одновременное применение Нитроглицерина приводит к заметному и резкому снижению артериального давления. Такой же эффект достигается при приеме антипсихотических препаратов и средств обшей анестезии.

Противопоказания

Экватор имеет довольно агрессивный метод воздействия на организм, поэтому перед его назначением и приемом стоит знать все противопоказания:

• регистрируемый ранее отек по типу Квинке;
• ангионевротический отек наследственного или идиопатического характера;
• стеноз аорты или митрального клапана;
• чрезмерно низкое артериальное давление;
• диагностированная стенокардия нестабильного типа;
• первый месяц лечения после перенесенного инфаркта миокарда ;
• любой триместр беременности и период кормления грудью;
• возможная аллергическая реакция на компоненты лекарственного препарата;
• возраст пациента до 18 лет.

Игнорирование этих противопоказаний может привести к значительному ухудшению состояния здоровья пациента, а также к необходимости срочной госпитализации для поддержания жизни.

Применение во время беременности

Экватор категорически запрещен к приему во время вынашивания ребенка. Как только стало известно о произошедшем зачатии, лекарственное средство необходимо срочно отменить.

Экватор оказывает вредное воздействие на формирующийся плод, приводя у него к почечной недостаточности, изменению структуры костной ткани, снижению артериального давления, что в итоге приведет в гибели плода.

В период кормления грудью также запрещен прием Экватора, так как он способен проникать в молоко и передаваться малышу.

Аритмия - это нарушения сердечной деятельности, различные по своему характеру и происхождению отклонения в ритме сокращений сердца. Узнайте больше о симптомах и лечение:

Условия и сроки хранения

Хранить препарат необходимо в отдельно отведенном месте, защищая упаковку и таблетки от попадания прямых солнечных лучей. Максимальная температура хранения составляет + 25 градусов.

Срок годности Экватора в дозировке 10/5 мг – 48 месяцев, в дозировке 20/5 мг – 24 месяца.

Цена

Стоимость лекарственного препарата Экватор может зависеть от наценки конкретной аптеки, а также занесения ее в государственный или частный реестр. В интернет-аптеках могут предоставляться скидки на таблетки при оптовой закупке или по акции.

Средняя стоимость Экватора в России составляет 250 рублей за 10 штук и 650 рублей за 30 штук.

Самая дорогая стоимость лекарственного препарата зарегистрирована на границе 980 рублей.

В Украине средняя стоимость Экватора в объеме 10 штук – 100 гривен, в объеме 30 штук – 270 гривен.

Аналоги

Сходные по действию Экватор препараты:

1. Лизиноприл плюс - более доступный по стоимости лекарственный препарат, являющийся полным аналогом Экватора по воздействию на организм. Также принимается при эссенциальной гипертензии во время возникновения необходимости комбинированной терапии. Препарат желательно принимать один раз в день в утреннее время по одной капсуле. Пациентам, имеющим проблемы с почками и печенью, требуется дополнительное исследование и корректировка дозировки.
2. Паралель - еще более доступный по цене медицинский препарат, решающий проблемы с гипертензией эссенциального типа. Паралель запрещено принимать во время беременности и в период кормления грудью. Как и Экватор, это лекарственное средство имеет те же противопоказания и одинаковую дозировку.